γcサイトカインの冗長性を利用して、単剤で数種類のサイトカインを選択的に阻害するペグ化ペプチドを作る技術。

2021年に特許を申請している。

γcサイトカインファミリーに含まれるインターロイキン(IL)-2/IL-4/IL-7/IL-9/IL-15/IL-21は、受容体にγサブユニット(CD132)を共通に持っている。

そして、サイトカインが持つγサブユニットへの結合部位であるD-helixは、ILごとに構成アミノ酸が少しずつ異なっている(Fig.1a)。

この特性を利用し、阻害したいILと同じ物性のアミノ酸で構成されるペプチドを作製することで(Fig.1b)、複数のILの受容体γサブユニットへの結合を阻害し、それ以外のILはシグナル伝達を維持できるという仕組み。

学会発表資料によると、ペグ化によりペプチドの安定性とIL-15依存性T細胞増殖の阻害活性を向上させている(t1/2 > 80h)。

IL-2/IL-9/IL-15阻害薬のEQ101を使ったIn vitro試験で、7種のILのうち、3つの標的を選択的に阻害した結果が示されている(p,9)。

元はBionizの設立者であるYutaka Tagaya博士の研究室で開発された技術であり、Equillium社がBioniz買収し技術を取得した。特許の申請者もBionizになっている。